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靶向药物—奥布替尼

单位名称 北京诺诚健华医药科技有限公司 大赛年份 2021年
大赛届次 第16届 奖项 金奖
发明人姓名 陈向阳 高英祥 刘翀 李元珍 赵文轲
技术领域 生物医药,医药
应用行业 生物医药,医药
项目类别 专利
专利类型 发明
专利情况 申请号 申请日期
专利号 授权日期
计算机软件著作权证书登记号
项目简介 1. 发明目的、基本思路、与现有技术对比有什么改进与创新
本发明涉及一种新的芳香族酰胺类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法,以及所述类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂,Bruton酪氨酸激酶抑制剂,和在制备治疗和/或预防肿瘤与炎症等疾病的药物中的用途。Bruton酪氨酸激酶(BTK)是一种重要的介导细胞信号转导的酶,存在于浆细胞,包括B细胞中。BTK抑制剂通过抑制BTK的活性,可以抑制B淋巴瘤细胞的增殖,破坏瘤细胞的粘附,促进瘤细胞的凋亡,使BTK在B细胞有关的癌症中尤其对B细胞淋巴瘤和白血病成为令人注目的药物靶点,BTK突变体在人群中的存在证明了BTK可以成为药物靶点。截至该发明专利提出申请为止,市场上还没有特异性的BTK抑制剂类药物,只有一种非特异性的BTK抑制剂,以及几个正处于临床试验阶段的BTK特异抑制剂,但在临床有效性、安全性和制剂剂型患者依从性方面都有待进一步改善,且鉴于BTK抑制剂市场空间巨大,尽管目前已公开了一系列的BTK抑制剂的专利申请,但仍需开发新的具有更好药效的化合物。经过不断努力,发明人发现具有所示的结构的化合物,并发现其具有优异的效果和作用,最终申请了国际发明专利。
2. 已取得的社会及经济效益,如:产值、利润、节约能源及改善环境等方面
知识产权化合物已实现成果转化和技术产业化,即专利化合物已转化为专利产品奥布替尼。奥布替尼是国家一类新药化药,具有核心自主知识产权,国际发明专利在13个国家和地区受理中,其中,中国/美国/香港发明专利已获授权。奥布替尼是针对BTK靶点的不可逆抑制剂,攻克了抗肿瘤激酶抑制剂药物研发中目标靶点外其它家族成员引起副作用的一大难题,与同类产品相比,占有率近100%,靶点更精准,且无其它脱靶效应,副作用较轻,安全性极高。此外,奥布替尼创新的采用全新的固体分散体剂型,大大提高产品生物利用度,BTK作用持续时间较长,可达24小时,每日仅一次口服,临床患者依从性更高。新型BTK抑制剂奥布替尼已获得中国国家药品监督管理局批准两项适应症。与此同时奥布替尼在全球启动了数十项临床试验,其中在美国开展治疗套细胞淋巴瘤的适应症被美国食品药品监督管理局授予孤儿药资格和突破性疗法认定,有望在美加速上市并获市场独占权等支持。2021年7月,诺诚健华与跨国药企渤健就奥布替尼达成价值超过10亿美元的许可和战略合作协议,为行业创新品种开发和知识产权许可树立了新标杆。目前奥布替尼已进入国家医保目录,将惠及更多患者。
项目进展阶段 批量生产和应用
备注 参赛专利已获得中国、美国、香港授权,并已转化为上市产品,2021年产品上市首年即获得销售收入1.7亿元,并达成超过10亿美元的技术许可收入,2022年1月1日进入医保目录,将惠及更多患者。